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氨磷汀(天地達)

產(chǎn)品名稱： 注射用氨磷汀 (天地達)

產(chǎn)品編號： KHYP-002

批準文號： 國藥準字H20040343

生產(chǎn)廠家：

產(chǎn)品介紹： 氨磷汀為美國FDA批準上的第一個廣譜細胞保護劑
選擇性高，只保護正常細胞組織，對癌細胞無保護作用；
能增加腫瘤細胞對放、化療的相對敏感性，并提高機體耐受性；增加有效治療劑量，提高療效；
減輕放、化療的致突變作用，減少與細胞毒藥物治療相關(guān)的第二腫瘤的發(fā)生率；
顯著降低放、化療的毒副反應，改善病人生活質(zhì)量。

適應癥：
        用于多種腫瘤的輔助治療，如肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、骨髓增生異常綜合癥（MDS）、白血病等；
         用于預防或減輕放療所致的口腔干燥癥、粘膜炎、骨髓抑制等；
用于接觸強放射線工作人員操作前的預防輻射用藥

        多數(shù)抗腫瘤藥物在治療腫瘤的同時,常伴有廣泛的急性和蓄積性毒性,給病人帶來痛苦,生存質(zhì)量明顯降低。如繼續(xù)使用甚至還會引起嚴重后果。全身應用的細胞保護藥物,能夠選擇性地保護正常組織免受細胞毒抗癌藥物的損害,克服或減輕抗腫瘤藥物的毒性。氨磷汀(ａｍｉｆｏｓｔｉｎｅ)就是其中之一。
         氨磷汀為半胱氨酸的衍生物,在體內(nèi)可被堿性磷酸酶(ＡＬＰ)催化成活性代謝物ＷＲ-1065,而后由細胞攝入發(fā)揮對化療藥物或放療引起的毒害的保護作用。本文敘述氨磷汀的藥動學、作用機理、藥效學、臨床應用及不良反應等。
臨床應用:
        使用細胞毒抗癌藥物或放療前15～30分鐘,單次給予本品740或910ｍｇ/ｍ2可明顯降低前者引起的血液學毒性和順鉑引起的腎臟、神經(jīng)和耳毒性,亦可減輕放療對正常組織的毒害,但不降低前者抗瘤療效。在一項大規(guī)模臨床研究中,242例晚期卵巢癌病人術(shù)后采用環(huán)磷酰胺和順鉑聯(lián)合方案(ＣＰ),每三周1次,共6個療程。病人均分二組,其中一組合用本品910ｍｇ/ｍ2。研究結(jié)束時,有200例可評價。結(jié)果單用ＣＰ組,41%病人出現(xiàn)4級中性白細胞下降,而合用本品組為22%,住院時間亦較前者縮短72%。因血清肌酐水平不能恢復到1.5ｍｇ/ｄｌ以下而被迫停藥者,ＣＰ組為15%,而合用本品組為5%。經(jīng)6個療程治療,本品組外周、神經(jīng)毒性的發(fā)生率和嚴重度均明顯降低,對腫瘤病人的有效率為37%,而ＣＰ組為29%。

        Ｓｃｈｉｌｌｅｒ用順鉑、長春堿和本品治療25例初治的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌病人,有效率達64%,生存期平均為17個月,血液毒性的發(fā)生率及嚴重性均降低,且可保護長期應用順鉑引起的腎損害。晚期大腸癌病人在應用絲裂霉素Ｃ或卡鉑前給予本品,可以減輕血小板下降程度,縮短血小板下降的時間。與環(huán)磷酰胺單用組作比較的40例腫瘤病人,在用環(huán)磷酰胺前給予本品,73%病人的白細胞下降程度減輕。此外,預先給予本品可以降低順鉑合用其它抗癌藥物引起的神經(jīng)損害,在合用本品組中第一例出現(xiàn)神經(jīng)毒性的順鉑累積量可達635ｍｇ/ｍ2,而不合用組僅383ｍｇ/ｍ2。合用本品可以明顯提高晚期腫瘤病人對卡鉑的用量,如療程可由對照組的41個增加到53個,劑量可由1250增至2000ｍｇ/ｍ2。尚有不少資料表明,本品可以保護許多抗癌藥物對正常組織的損害,可以提高急性淋巴細胞性白血病或其它腫瘤需要進行骨髓移植時的生血干細胞的滯留。此外,臨床上在反復使用刺激骨髓的細胞激素(ＭＳＣｓ)時,會在接受多療程化療藥物期間逐漸減效,這可能是由于原始祖細胞被排空之故。如果在使用細胞毒藥物時給予本品將保留足夠的祖細胞池,然后序貫給予ＭＳＣｓ可加速骨髓功能恢復。